体内における薬物（製剤）からの利用性を評価する概念。

投与された薬物（製剤）が、
どれだけ完全に体に利用されるか

つまり、

投与された薬物（製剤）の何パーセントが、
血中に入って体に作用するか

を表す指標です。

具体的には、
バイオアベイラビリティは、投与された製剤中の薬物が、体循環血液中に到達する割合と、その際の速度で表されます。

投与された製剤中の薬物が体循環血液中に到達する割合
（生物学的利用率、
　EBA： extent of bioavailability）

→ 生物学的利用率（EBA）

その際の速度
（生物学的利用速度、
　RBA： rate of bioavailability）

→ 生物学的利用速度（RBA）

一般に、静脈内投与では、投与された薬物はほぼ完全に生体で利用されます。

つまり、バイオアベイラビリティは１００％ということになります。

一方、静脈内投与以外の経路（例えば、経口投与、皮膚、肛門）で投与された薬物は、静脈内投与に比べて、バイオアベイラビリティはずっと低くなります。

その理由は、

まず第一に、静脈内以外投与の場合、投与された部位からの吸収が悪いことです。

第二に、腸から血液に吸収された物質（薬物）はまず肝臓へ行きますが、肝臓には薬を代謝する機能があります。
そのため、腸から吸収された薬の一部は、作用しないうちに肝臓で代謝され、別の物質に変わってしまうからです。

これを「初回通過効果」といいます。

→ 初回通過効果

また、標的とする受容体に対する親和性が高い化合物であればあるほど、高脂溶性になることが多いという特徴があります。

高脂溶性の化合物は、消化管での吸収性が悪い上、肝臓・小腸における「初回通過代謝率」が高くなるため、極端にバイオアベイラビリティの数値が低くなります。

このことは、医薬品の開発研究者の間ではよく知られており、研究者泣かせとなっています。

ジェネリック（後発品）などで見られる現象ですが、同一の薬物を同一量含む製剤であっても、製造メーカーや剤形が異なると、治療効果に違いが発生することがあります。

・ 原料、
・ 添加物、
・ 製造工程、
・ 製造方法、
・ コーティング技術

等の違いにより、薬物が体内で吸収される、及び、作用部位で利用される速度や量が異なってしまうためです。