薬剤を１回（単回）投与した後の、薬物の体内の血中濃度の変化、尿中濃度の変化、尿中排泄率などを観察するために実施する臨床試験。

主に、第�T相試験と、第�U相臨床試験（探索的臨床試験）で、行われる試験方法です。

第�U相試験では、被験薬の安全性・有効性を検討するために、少数例の患者を対象に低用量を投与します。

→ 血中濃度

→ 尿中排泄率

→ 被験薬

第�T相試験における単回投与試験での投与量を決める際、目安として、

● 動物での毒性試験の結果や、
● 薬効薬理試験での最小有効量、
● 類似薬の最小有効量、
● 海外での治験など

が参考にされ、それらの投与量に比べて非常に低い、数段階の用量で投与が行われます。

また、第�U相試験における単回投与試験での投与量は、第�T相試験の結果に基づき設定されます。