新薬開発において、新薬候補化合物（＝リード化合物）を見つけるために、ある病気にターゲットを定めて、疾患細胞・組織にいくつもの化合物や天然の物質を手当たり次第に作用させることにより、人体に効果（薬効）がありそうな物質を探す方法。

つまり、偶然に頼った、「数撃ちゃ当たる方式」の新薬候補物質の探索方法です。

なぜ効くのかはわからないが、とりあえず、効果がある物質を探す方法だとも言えます。

なお、こうして偶然に見つけられた物質は「ヒット化合物」と呼ばれます。

その後、ヒット化合物は、それがなぜ効くのか分析され、さらに効果が高く、かつ安全性が高くなるように、手が加えられ、最終的に医薬品候補となります。

ちなみに、ランダムスクリーニングによって
新規なヒット化合物を発見する確率は０．１％以下、さらにこれらの中から真のリード化合物となるのは、その５％以下と言われています。