略して「コンビケム」。

大量多様な新規化合物を、ロボットアームによって、自動的に高速で合成する技術。

「コンビナトリアル合成」と呼ぶ場合もあります。

コンビナトリアル・ケミストリーは、様々なビルディングブロックを自在に組み合わせて、一挙に多様性を持つ化合物群（ライブラリー）を合成する技術で、１９９０年代に急速に発展・普及しました。

新薬開発において、ランダムスクリーニングを効率的に行うには、大量に化合物を合成する技術は欠かせません。

ロボットによる自動化によって、「リード化合物」の開発期間を大幅に短縮することができるようになりました。

→ リード化合物

従来であれば、化学者は1年間で 50〜100個のリード化合物しか作れなかったのが、コンビナトリアル・ケミストリーが誕生したおかげで、今では50,000個/年以上の化合物が作れるようになりました。

また、「リード化合物」をもとにして、原子の並び方を少しずつ変えた化合物（「周辺化合物」）を大量（多種類）に作る際にも、コンビナトリアル・ケミストリーは使われます。

最初に発見されたリード化合物が、薬としてある程度有効であっても、その周辺化合物から、さらに効き目も安全性も高いものが見つかるケースも少なくありません。

たくさんの種類の化合物（周辺化合物）を作れば、それだけ薬の候補を発見できる可能性が広がるのです。

それでも、偶然に頼るリード化合物探索法
であることには違いありません。

この作業をさらに短縮するものとして期待されているのが、「ゲノム創薬」です。