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生物学的利用率」は、
投与製剤から吸収され体循環血液中に入った薬物量の、投与薬物量に対する割合
で定義されます。

生物学的利用率(%)
=体循環血液中に入った薬物量/投与薬物量×100

しかし、体循環血液中に入った薬物量は
直接測定することができません。

そのため、

薬物血中濃度の時間経過グラフで描かれる曲線(薬物血中濃度−時間曲線)と、
横軸(時間軸)によって
囲まれた部分の面積
薬物血中濃度−時間曲線下面積(AUC)
で代替しています。

AUCは体循環血液中に入った薬物量に比例します。

→ 血中濃度

→ 血中濃度曲線下面積(AUC)

薬物投与後の血中薬物濃度のグラフ
(薬物血中濃度−時間曲線) は、

横軸を経過時間(0〜Tmax)、
縦軸を血中薬物濃度として描くと、

血中薬物濃度は
時間0からTmaxまでの間に
最大値Cmaxまで上昇し、
そこを頂点にしてその後は低下する

という山形の曲線になります。

→ 最高血中濃度到達時間(Tmax)

→ 最高血中濃度(Cmax)

 
 

一般に、
経口投与した時の薬物のEBAが30%以上であれば、経口剤として良好である
とされています。

また、経口投与で小腸で全く吸収されなければ、EBAはゼロとなります。

経口投与でEBAが小さい薬物でも、その有効性が期待できる時は、経口剤ではなく、注射剤として開発されます。

 
 
生物学的利用速度(RBA)
バイオアベイラビリティ
血中濃度
最高血中濃度(Cmax)
最高血中濃度到達時間(Tmax)
半減期(t1/2)
血中濃度曲線下面積(AUC)
治療薬物モニタリング(TDM)
平均滞留時間(MRT)
分布容積
線形性
ADME(薬物の体内動態)
初回通過効果
薬物動態試験(PK試験)
薬物動態学(PK、薬動力学)
ポピュレーションPK
PK/PD試験
薬力学(PD)
薬力学試験(PD試験)
臨床薬理試験
生物学的同等性試験
ジェネリック(後発品)
クロスオーバー法
溶出試験
徐放性製剤
プロドラッグ
DDS(ドラッグ・デリバリ−・システム)
製剤
薬理学
薬物
医薬品
医療用医薬品
薬剤
 
 
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