初回通過効果(first-pass effect)

経口投与した薬物は腸などの消化管から吸収されますが、
最終的に体循環血液中に到達する薬物は、
消化管で吸収された量よりもはるかに少なくなります。
この現象を「初回通過効果」と言います。

消化管で吸収された薬物は、門脈を経由して、肝臓に入り、
そこで部分的に分解(代謝)されてから、
体循環血液中に入るからです。

このように、静脈内投与と違って、
経口投与の場合には、
初回通過効果の為に、バイオアベイラビリティが低下します。

従って、経口投与の薬物の投与量を決定する際、
初回通過効果を考慮しなければなりません。

また、初回通過効果の高い薬物の場合は、
消化器官を通らずに循環血液に入るよう、
静脈内投与あるいは、剤形を舌下錠にするなど、
投薬方法や剤形を工夫する必要があります。

なお、初回通過効果は肝臓の代謝機能に影響されるので、
肝疾患によって肝機能が低下したヒトでは、
初回通過効果が低く、結果として
肝臓が正常なヒトと比べて血中濃度が高くなり、
時には副作用を発現する場合もあります。

殆どの臨床試験の除外基準に、
肝疾患患者が含まれているのはこの為です。

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