リード化合物(e)

簡単に言えば、新薬候補化合物のことです。

製薬協の定義によると、
薬理活性のプロファイルが明らかであり、
これを化学的に修飾することで
活性の向上、毒性の減弱が期待できる新規化合物。

新薬の開発は、
まず、リード化合物を見つけ出すことから始まります。
創薬研究プロセスの中で最も重要な過程だと言えます。

このような薬剤が開発可能なのではないか
というアイデアが発案されると、
あらかじめ用意されている膨大な化合物群
(化合物情報データベース)から、
あるいは
その目的のために新たに合成された化合物郡の中から、
新薬として最適な化合物(リード化合物)が選び出されます。

新薬開発(医薬品開発)とは、

このリード化合物をさらに
より高い薬効を持ち、なおかつ
より高い安全性を持つ物質
に変えていくという
リード化合物の最適化
を繰り返して、最終的に薬として完成させていく作業

であると言えます。

リード化合物の最適化
リード化合物を化学的に修飾することで、
より活性が高く、
物性、薬物動態、毒性の面でも改善された、
最適な開発候補化合物を見出すまでの創薬プロセス。
(製薬協による定義)

→ ランダムスクリーニング、ヒット化合物 
→ ターゲット・オリエンテッド・スクリーニング
→ コンビナトリアル・ケミストリー 
→ ハイスループット・スクリーニング 
→ ドラッグデザイン 

→ ゲノム創薬 
→ プロテオーム創薬
→ バイオインフォマティクス 
→ ポストゲノム 
→ SNPs(スニップ) 
→ 遺伝子

→ ファーマコゲノミクス(薬理ゲノミクス)
→ トキシコゲノミクス
→ オーダーメード医療(テーラーメード医療)

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