ハイスループット・スクリーニング
(HTS:high-throughput screening)

アッセイロボットを利用して、
創薬資源となる良好なリード化合物を発見し、かつ、
不良なリード化合物を早期にふるい落とすための技術。

創薬の初期の段階を効率化する上で
大変重要な役割を担っています。

コンビナトリアル・ケミストリーによって、
ある有望化合物のさまざまなリード化合物、
また、その周辺化合物が、
幾段階もの化学反応や酵素反応を経て、
短時間のうちに作られます。
それらの大量に作られた化合物の中から、
ハイスループット・スクリーニングにより、
生物活性のある化合物が選別されます。

先端の製薬会社はそれぞれ自社で、
数十万から数百万の化合物ライブラリーを持っています。
そのなかからリード化合物を見つけるのに、
このハイスループットスクリーニングは欠かせません。

また、医薬品候補の化合物群から
薬として最適な化合物を抽出する場合、
薬物動態がよく、
毒性の低いもの
を選んでいく必要がありますが、
それもこの手法により、
迅速に行えるようになっています。

今や、化合物を1つ1つ段階を追って
人の手で検証していく時代ではなくなっているのです

→ リード化合物 
→ ランダムスクリーニング、ヒット化合物 
→ ターゲット・オリエンテッド・スクリーニング
→ コンビナトリアル・ケミストリー 
→ ドラッグデザイン 

→ ゲノム創薬 
→ プロテオーム創薬
→ バイオインフォマティクス 
→ ポストゲノム 
→ SNPs(スニップ) 
→ 遺伝子

→ ファーマコゲノミクス(薬理ゲノミクス)
→ トキシコゲノミクス
→ オーダーメード医療(テーラーメード医療)

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