ドラッグ・デリバリーシステム(DDS:Drug Delivery System)

目標とする患部(臓器や組織、細胞、病原体など)に、
薬物を効果的かつ集中的に送り込む技術

薬剤を膜などで包むことにより、
途中で吸収・分解されることなく患部に到達
させ、
患部で薬剤を放出
して治療効果を高める手法

薬物送達システム」、
薬物輸送システム
などとも呼ばれます。

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ドラッグ・デリバリーシステムのメリット

ドラッグ・デリバリーシステム(以下、DDS)は、
薬剤の治療効果を高める
だけでなく、
副作用の軽減も期待できる
というメリットがあります。

通常、薬物は体内で吸収・分解されたり、
全身、つまり、
患部以外の部位にも広範囲に拡散する為、
患部に到達する薬物は投与されたうちの極微量
であると言われています。

つまり、患部に薬物が到達できるかどうかは、
いわば成り行きまかせで、
人為的にコントロールできるものではありませんでした。

しかし、だからと言って、
患部に到達すべき薬物量から逆算して、
投与すべき薬物量を決めると、
その投与量は非常に多いものとなり、
副作用発現の可能性が高くなってしまいます。

一般的に、薬剤は、
必要な時に、
必要な量
を、
必要な部位に、
到達させるのが理想とされています。

そこで、
薬剤を膜などで包むことにより、
患部に到達するまでに吸収・分解されないようにして、
過剰な薬剤投与を抑える技術

「薬物伝達システム(DDS)」
が考え出されました。

副作用を防止すると同時に、
投与量も少なくて済むのでとても効率が良い技術で、
薬剤の行き先もかなりコントロールできるので、
最も期待されている投薬方法の一つとなっています。

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DDSとナノテクノロジー

DDSで中心となる技術は、
ナノテクノロジー(超微細技術)
です。

→ ナノテクノロジー

微量の薬剤を包み込み、
毛細血管の微小な穴を通り抜けることができる
数十ナノメートル程度のカプセル(ナノは10億分の1)。

このような超微細物質を作る技術は
手先が器用で精密機器の開発を得意とする日本には、
まさにうってつけの技術だと言われています。

バイオ技術では米国に大きく差をつけられましたが、
ナノテクノロジーでは、
逆に米国に差をつけることができるのではないかと、
現在最も期待されており、
産官学が連携して開発に乗り出しています。

そして、そのナノテクノロジーの応用分野として、
最も利益が見込めるのが、医薬品開発なのです。

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DDSと抗がん剤

DDSの適用薬剤としては、
副作用の防止、治療効果を高めるという点から、
特に 抗がん剤 の開発が期待されています。

例えば、抗がん剤でのDDSの仕組みは以下の通りです

(1)がん細胞を発見して結合する性質を持つ
   特殊な分子を
   微小カプセルの表面にあらかじめ付けておく。

(2)カプセルは
   毛細血管の微小な穴をなんなく通り抜ける。

(3)患部に到達したカプセルは、
   がん細胞に付着してから、抗がん剤を放出する。

もちろん、他の疾患薬においても、
ほぼ同様の仕組みです。

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DDSにおいて要求される機能

(1)封じ込め機能
   運搬媒体(超微小カプセル等)に、
   薬剤を安定的封じ込めること。
   途中で漏れないようにしなければなりません。

(2)非吸収機能
   目標となる部位に至る途中で、
   消化管などから吸収・分解されない
こと。
   消化管からの吸収を避ける為、
   あらかじめ、別の物質に化学構造を変えておき、
   体内あるいは、目標部位に到達してから元の化合物に戻り
   薬効効果を発揮(活性化)するように、
   薬剤を設計しておく方法もあります。
   このように科学的に修飾されたくすりを
   「プロドラッグ」と呼びます。

   → プロドラッグ 
   → 徐放性製剤

(3)運搬機能
   目標とする患部(臓器や組織、細胞、病原体など)まで
   安定して確実に運搬できること。
   目的の患部に確実に到達できなければなりません。

   目標となる患部以外には到達しない、という性質です。

   目的の場所にクスリを運ぶ性質のある運搬体(キャリア)
   が通常用いられます。

(4)活性機能
   (3)のような運搬場所のコントロールが出来ない場合の対処。
   目標となる患部以外では作用しない
   病巣部位においてのみ活性化され効果を発揮する

   という性質が必要です。

  個々の細胞表面には、
  ある種の物質だけを引きつける(結合する)
  受容体(リセプター)というものが存在します。

  例えば、癌細胞の受容体にだけ結合する物質がわかれば、
  その物質と結合させた薬物を送ると癌細胞にだけ集まるので、
  集中的に癌細胞だけを攻撃することができます。

(5)放出機能
   患部に到達した時点で、薬物を放出する必要があります。
   薬剤が溶け出すタイミングを
   投与してからの経過時間によってコントロールすることを
   「放出制御」と言います。
   目標とする患部にて、必要十分量の薬物を取り込める
  
ことが薬剤の効果を高める上で、重要な要素になります。

   ここで重要なのは、
   薬効が現れる濃度以上毒性が現れる濃度以下
   の「必要十分量」の薬物を取り込む点です。
   あまり高濃度では、逆に副作用を可能性があります。

→ ターゲット療法 
→ 製剤

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DDSと製品価値の最大化

DDS(Drug Delivery System) の機能を
薬剤に追加することにより、
ジェネリックメーカーには簡単には追随できない
高機能かつ有効性の高い医薬品に
変身させることができます。
これが、製品価値の最大化です。

→ 医薬品のライフサイクル
→ 医薬品のライフサイクルマネジメント
→ 製品のライフサイクルマネジメント

→ 物質特許 
→ 製法特許 
→ (医薬品の)特許期間 
→ ジェネリック 

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〈 関連用語 〉

→ バイオアベイラビリティ 
→ 薬物動態試験(PK試験)
 
→ 薬物動態学(PK、薬動力学) 
→ ポピュレーションPK

→ PK/PD 

→ 薬力学(PD) 
→ 薬力学試験(PD試験) 

→ 臨床薬理試験 

→ ADME(薬物動態/薬物の体内動態) 
→ 線形性
→ 初回通過効果
 

→ 血中濃度 
→ 最高血中濃度(Cmax)
→ 最高血中濃度到達時間(Tmax)
→ 半減期(t1/2)
→ 血中濃度曲線下面積(AUC) 
治療薬物モニタリング(TDM)
 

→ 平均滞留時間(MRT)
→ 分布容積
 
→ 線形性

→ 治療薬物モニタリング(TDM) 

→ 生物学的同等性試験
→ ジェネリック(後発品)

→ クロスオーバー法
→ 溶出試験 

→ 臨床薬理試験 

→ 薬物  
→ 医薬品

→ 医療用医薬品
→ 薬剤

→ 薬理学

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